Beskrivelse
Zolpidem Tartrate – Hypnotic Agent for Insomnia (Rx)
Zolpidemtartrat er et sovemiddel, der hjælper personer med kortvarige problemer med at falde i søvn. Det virker ved specifikt at binde sig til en del af GABA-A-receptoren kaldet benzodiazepine-1 (BZ1)-receptoren, hvilket øger beroligende signaler i hjernen og hjælper med at inducere søvn.
We sell over-the-counter medicines; buy medicines with no prescription
hurtig, diskret og pålidelig levering
hurtig og sikker betaling
shop diskret uden spor
Unlike traditional benzodiazepines, zolpidem demonstrates relative selectivity for α1-subunit-containing GABA-A receptors, which are primarily associated with sedation rather than anxiolysis or muscle relaxation. This receptor specificity contributes to its rapid sleep induction with reduced residual next-day sedation when used appropriately.
Zolpidem is characterized by a rapid onset of action (approximately 15–30 minutes) and a relatively short elimination half-life (~2–3 hours in healthy adults), making it suitable for patients who require assistance with sleep initiation without prolonged CNS depression.
Farmakokinetik
- Absorption: Rapid oral absorption with peak plasma concentrations achieved within 0.5–3 hours
- Bioavailability: Cirka 70% (på grund af første-passage levermetabolisme)
- Distribution: Høj plasmaproteinbinding (~92%)
- Metabolisme: Omfattende metaboliseret i leveren via CYP3A4 (primært), med bidrag fra CYP1A2 og CYP2D6
- Elimination Half-Life: ~2–3 hours (prolonged in elderly or hepatic impairment)
- Udskillelse: Primært renal som inaktive metabolitter
Indikationer
- Kortvarig behandling af søvnløshed
- Søvnbesvær ved indsovning (primær indikation)
- Må anvendes ved forbigående eller situationel søvnløshed under klinisk supervision
Dosering og administration
- Adults: 5–10 mg orally immediately before bedtime
- Ældre / Nedsat leverfunktion: Start med 5 mg
- Should be taken once nightly, with at least 7–8 hours available for sleep
- Depotformuleringer kan anvendes til søvnvedligeholdelsesinsomni
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for zolpidem eller indholdsstofferne i præparatet
- Alvorlig leverskade
- Historik over komplekse søvnadfærd (fx søvngængeri forbundet med zolpidem)
Bivirkninger
- Almindelige: Svimmelhed, døsighed, hovedpine, mave-tarm-forstyrrelser
- CNS: Amnesi, konfusion, hallucinationer (sjældne)
- Adfærdsmæssig: Unormale søvnrelaterede aktiviteter
- Risiko for påvirkning næste dag, især ved højere doser eller depottabletter
Lægemiddelinteraktioner
- CNS-depressiva: Additiv sedation (opioider, benzodiazepiner, alkohol)
- CYP3A4-hæmmere (f.eks. ketoconazol): Øgede plasmakoncentrationer
- CYP3A4-inducere (f.eks. rifampicin): Nedsat effekt
Kompatibilitet / Egnet brug
- Voksne, der kræver kortvarig farmakologisk søvninduktion
- Patienter med indsovningsbesvær
- Anvendes under streng lægelig supervision
- Ikke anbefalet til langtidsbehandling uden pause





