Beschreibung

Zolpidem Tartrate – Hypnotic Agent for Insomnia (Rx)

Zolpidemtartrat ist ein Schlafmittel, das Menschen hilft, die kurzzeitig Schwierigkeiten beim Einschlafen haben. Es wirkt, indem es spezifisch an einen Teil des GABA-A-Rezeptors bindet, der als Benzodiazepin-1 (BZ1)-Rezeptor bezeichnet wird, was beruhigende Signale im Gehirn verstärkt und den Schlaf fördert.

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Unlike traditional benzodiazepines, zolpidem demonstrates relative selectivity for α1-subunit-containing GABA-A receptors, which are primarily associated with sedation rather than anxiolysis or muscle relaxation. This receptor specificity contributes to its rapid sleep induction with reduced residual next-day sedation when used appropriately.

Zolpidem is characterized by a rapid onset of action (approximately 15–30 minutes) and a relatively short elimination half-life (~2–3 hours in healthy adults), making it suitable for patients who require assistance with sleep initiation without prolonged CNS depression.

Pharmakokinetik

• Absorption: Rapid oral absorption with peak plasma concentrations achieved within 0.5–3 hours
• Bioverfügbarkeit: Ungefähr 70% (aufgrund des First-Pass-Effekts im Leberstoffwechsel)
• Verteilung: Hohe Plasmaproteinbindung (ca. 92%)
• Stoffwechsel: Weitgehend in der Leber über CYP3A4 (primär) metabolisiert, mit Beiträgen von CYP1A2 und CYP2D6
• Elimination Half-Life: ~2–3 hours (prolonged in elderly or hepatic impairment)
• Ausscheidung: Hauptsächlich renal als inaktive Metaboliten

Indikationen

• Kurzfristige Behandlung von Schlaflosigkeit
• Schlafbeginn-Insomnie (primäre Indikation)
• Kann unter ärztlicher Aufsicht bei vorübergehender oder situativer Schlaflosigkeit eingesetzt werden

Dosierung & Verabreichung

• Adults: 5–10 mg orally immediately before bedtime
• Ältere / Leberinsuffizienz: Beginn mit 5 mg
• Should be taken once nightly, with at least 7–8 hours available for sleep
• Retardformulierungen können bei Schlafstörungen zur Aufrechterhaltung des Schlafs eingesetzt werden

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegenüber Zolpidem oder Formulierungsbestandteilen
• Schwere Leberfunktionsstörung
• Geschichte komplexer Schlafverhalten (z. B. Schlafwandeln im Zusammenhang mit Zolpidem)

Nebenwirkungen

• Häufig: Schwindel, Somnolenz, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden
• ZNS: Amnesie, Verwirrtheit, Halluzinationen (selten)
• Verhalten: Ungewöhnliche schlafbezogene Aktivitäten
• Risiko einer Beeinträchtigung am nächsten Tag, insbesondere bei höheren Dosen oder Retardformulierungen

Wechselwirkungen von Medikamenten

• ZNS-Depressiva: Additive Sedierung (Opioide, Benzodiazepine, Alkohol)
• CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol): Erhöhte Plasmakonzentrationen
• CYP3A4-Induktoren (z.B. Rifampicin): Reduzierte Wirksamkeit

Kompatibilität / Geeignete Verwendung

• Erwachsene, die kurzfristig eine medikamentöse Schlafherbeiführung benötigen
• Patienten mit Einschlafstörungen
• Unter strenger ärztlicher Aufsicht
• Nicht empfohlen für eine Langzeittherapie